左炔诺孕酮在紧急避孕药中占到很大的比重,而国际上公认的左炔诺孕酮紧急避孕安全剂量为1.5mg,而爱舒婷更是把这1.5mg的剂量分成两粒0.75mg的滴丸剂型。其中的困难可想而知。
由于左炔诺孕酮滴丸为粒度小于1微米的微粉化难溶性药物,剂量0.75mg即万分之七点五克,是肉眼几乎看不见的微生物质。传统压片机与胶囊灌装技术以及国家食品药品监督管理局(SFDA)审批的制剂工艺,很难把粒度小于1微米的左炔诺孕酮原料和比它粒度大上千甚至几千倍的固体总混辅料(如淀粉、羟甲基淀粉、硬脂酸镁等)混合均匀,并做到每一粒中的药物含量准确。所以国际上认为传统常规剂型(以片、肠溶片、胶囊和肠溶胶囊为主)很难将原料与辅料混合均匀,因此提倡使用HME技术。

爱舒婷左炔诺孕酮滴丸采用熔融分散技术,将原料溶解于辅料之中,是均一的液态相,经过恒温恒速的充分搅拌混合,再通过制备工艺瞬间冷却成固态。保证了药物分散的均一性,避免了常规片剂含量的偏差。
在药物均匀性和药物重现性方面研究结果表明:爱舒婷滴丸和传统固体总混剂物理差异在一千倍以上,传统工艺在固体状态下让体积差异在一千倍以上的微粉化微量药物和传统固体辅料混合的结果是:每粒药丸之间含量的差异是巨大的,含量太高增加不良反应率,易引起呕吐、大出血;含量太低无效果,还得接受手术治疗。常规片剂和胶囊吸收需要经过体内崩解、释放、溶出、吸收的过程;滴丸吞咽后,与粘液组织接触即开始迅速溶化,并由喉腔和咽部黏膜开始吸收,减少了很多中间环节,起效迅速。经检测血液中左炔诺孕酮达到药物峰浓度的时间,滴丸剂比片剂快37.8分钟,比正常片剂起效时间缩短1/3。由于采用固体熔融分散技术,难溶性的左炔诺孕酮滴丸的溶出速度和吸收率均加快,因此生物利用度更高。经临床实验证明,左炔诺孕酮滴丸比左炔诺孕酮片高9.7%,意味着相对应的紧急避孕失败率降低了很多。
爱舒婷左炔诺孕酮滴丸含量均匀度高,利用度高,安全性更有效。这些都是其他同类产品无法比拟的优势,所以您在选择的时候,一定要擦亮您的双眼。
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