卡玛替尼/卡马替尼(INC280),是一种高度选择性的MET抑制剂在体内和体外均具有活性,与其他抑制剂相比,它是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。2020年5月7日,美国FDA批准MET抑制剂卡玛替尼/卡马替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。由于卡玛替尼/卡马替尼是治疗这种基因突变的精准靶点药物,首先要了解METex14的跳跃突变和扩增。
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卡玛替尼/卡马替尼的上市批准基于II期临床试验GEOMETRYmono-1(NCT02441439),这是一项针对晚期或转移性NSCLC的多中心、开放标签、开放标签试验。患者每天服用400mg卡马替尼。截至2020年1月6日,共有364名患者参加了该研究。在报告的128名患者中,基于实体瘤1.1版反应标准的BIRC(双盲独立审查委员会)评估显示,接受治疗的患者(既往治疗)的ORR为41%。DOR(中位反应持续时间)为9.7个月。
在未经治疗的患者中(未经治疗),ORR为68%,DOR为12.4个月。从安全角度来看,最常见的副作用包括外周水肿、恶心、呕吐和肌酐升高。
卡玛替尼/卡马替尼用法用量:
推荐剂量是每天两次在饭前和饭后口服400mg。
吞下整片药片,不要破坏、压碎或咀嚼药片。
卡玛替尼/卡马替尼卡马替尼注意事项
患者在治疗期间应监测肝功能,因为卡马替尼治疗可引起肝毒性。根据其严重程度,患者可能需要考虑停药、减少剂量或永久停药。
患者在治疗期间应避免直接接触紫外线,因为卡马替尼治疗可引起光敏反应。