阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO在血小板计数成中的受体TPO具备累加作用。阿伐曲泊帕还可以增加成人血小板计数的剂量和暴露依赖性。
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在5天的治疗中,治疗^治疗板计数在治疗开始后3-5天内增加,10-13天后达到峰值。然后,血小板计数逐渐减少,35天后恢复到接近基线值。阿伐曲泊帕是一种可/口服的小分子促血小板计数生成素(TPO)受体激动剂,可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的形成。
2018年7月21日,艾曲波帕在中国上市,其适应症是慢性原发性免疫血小板减少(ITP),经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗效果较低或脾切除术后。艾曲波帕于2008年获得FDA优先审批程序,用于治疗糖皮质类激素、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)。
血小板生成素在造血干细胞、血小板等方面都有表现。血小板生成素通过与受体结合和激活,从而调节巨核细胞的生长和血小板的生成。阿伐曲泊帕激活并刺激信号传导模拟血小板生成素的生物效应,通过与血小板生成素受体上的不同点结合,调节细胞的增殖、分化、成熟和分裂,从而增加血小板计数。并且不会阻碍内源性TPO和受体的结合,可以与内源性TPO产生协同效应。
2020年7月4日,阿伐曲泊帕(Avatrombopag)在中国上市。阿伐曲泊帕是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药品管理局(FDA)阿伐曲泊帕被批准用于治疗慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)导致血小板减少症[2]。与血小板计数输注不同,阿伐曲波帕还可以预测血小板计数的增加,还可以作为血小板计数输注的替代治疗;可用于选择性诊断手术或手术CDL成年血小板减少症患者的治疗。阿伐曲泊帕在国内市场的上市是中国的一个好主意CLD相关血小板减少症患者提供“强效持久,安全方便”新的全球领先诊疗方案填补了中国CLD治疗血小板减少症领域的药物空白[3]。
现有的治疗方法可分为一线和二线治疗。皮质类固醇激素通常用于一线治疗。虽然它在短期内有效,但激素治疗有更多的副作用。常见的副作用包括骨质疏松症、股骨头坏死、高血压、糖尿病、急性胃粘膜病变等。青少年长期使用激素的危害是不言而喻的“小胖子”小事也可能影响生长发育。此外,超过一半的激素治疗患者无效或复发。此外,当二线治疗效果较差时,许多患者会直接进行血小板计数输注,以确保他们通过血小板低风险期。这不仅在血源安全方面存在风险,而且在血源紧张的情况下也会带来更多的治疗不便。(联系电话16645140863)
阿伐曲波帕是第二代,每天一次的口服促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),能够模拟TPO的功效,后者是一切正常血小板生产制造的关键调节因素。2020年7月04日,上海复星医药公布第一个引入的小分子创新药苏可欣(马来酸阿伐曲波帕)片正式获准在我国市场销售,用于选择行诊断性手术或手术治疗的肝病慢性疾病(CLD)有关血小板减少的成人病人医治。现阶段,阿伐曲波帕已变成中国唯一获得获得肝病有关指南建议的升血小板药物。阿伐曲波的市场销售填补了中国这一领域的用药空白,为中国慢性肝病(CLD)有关血小板减少病人引入了世界领先的强效持久、安全性便捷的诊治方案。2020年1月25日,欧盟委员会(EC)审批阿伐曲波,用于对别的医治方式(如皮质类固醇、免疫球蛋白)不起作用的免疫性血小板减少症(ITP)成年人。与输血小板不一样,阿伐曲泊帕可预测增加血小板计数,可作为血小板输注的替代疗法。
而且阿伐曲泊帕具有口服便捷性,吸收不受食物影响,且无明显的肝毒性。它可以在目标范围内增加和维持血小板计数,治疗慢性ITP病人具有可接受的安全性和耐受性。治疗过程中发生的不良事件相当于安慰剂,避免了血小板输注所面临的潜在风险,可以作为血小板输注的替代治疗。值得注意的是,由于阿伐曲泊帕的批准上市时间比艾曲泊帕短,缺乏长期的安全数据。
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